SCH-50911

Klaas Paul Juli 11, 2016 S 2 0
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SCH-50911 ist ein selektiver Antagonist GABAB von Schering-Plough Corporation entwickelt wurde. Die Einsatzgebiete liegen in der Pharmakologie Forschung, aber es hat sich gezeigt, um schnell und effektiv umzukehren, die Symptome der GHB Überdosis in Mäusen. In einem Experiment wurden die Mäuse eine letale Dosis von GHB, gefolgt von variierenden Dosen von SCH-50911 angegeben. Bei den beiden höheren Dosierungen des Antagonisten, nur 2 von 20 Mäusen starben, im Vergleich zu 100% Letalität in der Kontrollgruppe.

SCH-50911 wirkt auch als ein Antikonvulsivum, unter normalen Bedingungen, und so wirkt sowohl das Beruhigungsmittel und prokonvulsiven Wirkungen von GHB Überdosis. Das pharmakologische Profil macht SCH-50911 ein vielversprechender Kandidat als GHB Gegenmittel für den menschlichen Gebrauch, und vielleicht machen es auch nützlich zur Behandlung von Überdosen anderer GABAB-Agonisten wie Baclofen. SCH-50911 hat noch nie zu diesem Zweck beim Menschen getestet und es gibt keine Pläne in dieser Phase, um es für diese Anwendungen zu entwickeln. Allerdings SCH-50911 induziert akute Entzugserscheinungen in GHB abhängigen Ratten ähnlich den Delirium tremens im menschlichen Alkoholentzug gesehen, und kann Krämpfe in GHB abhängigen Tieren auszufällen.

Das bedeutet, dass während SCH-50911 wird voraussichtlich ein nützliches Antidot für GHB Überdosis in nicht-süchtigen Personen, die Nutzung im Menschen, die abhängig von GHB sind oder dessen Analoga könnte gefährlich sein, wie es vielleicht akuten Entzugssymptome zu fällen, und zusätzliche Antikonvulsiva sein wie Diazepam würde höchstwahrscheinlich erforderlich ist, um das Risiko von lebensbedrohlichen Anfällen entgegenzuwirken. Dies ist vergleichbar mit der Probleme mit Opioid-Antagonisten wie Naloxon, das nützliche Mittel gegen Opiat-Überdosis sind aber akute Entzugserscheinungen in Opiat-süchtigen Personen ausfallen gesehen.

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