Streptokinase

Harry Rauch Juli 29, 2016 S 87 0
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Streptokinase ist ein Enzym, das durch mehrere Arten von Streptokokken, die binden und menschlichem Plasminogen aktivieren kann, sezerniert. SK wird als wirksam und kostengünstig Thrombolyse Medikamente in einigen Fällen von Myokardinfarkt und Lungenembolie verwendet wird. Streptokinase gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die als Fibrinolytika bekannt, und Komplexe von Streptokinase mit menschlichem Plasminogen hydrolytisch aktivieren anderen ungebundenen Plasminogen durch die Aktivierung durch Bindungsspaltung zu Plasmin zu erzeugen. Es gibt drei Domänen Streptokinase, bezeichnet mit α, β und γ. Jede Domäne bindet Plasminogen, obwohl keiner kann Plasminogen unabhängig zu aktivieren.

Es ist auf Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation, eine Liste der wichtigsten Medikamente in einer Basisgesundheitssystem benötigt wird.

Gegenanzeigen

  • Schwerer Hypertonie Schlaganfall
  • Cerebral Neubildung
  • Die jüngste Geschichte der Magengeschwüre
  • Colitis ulcerosa
  • Pankreatitis
  • Subakute bakterielle Endokarditis
  • Gerinnungsstörungen auch wegen Leber- oder Nierenerkrankungen
  • Neueste Chirurgie
  • Geburt.
  • Überempfindlichkeit
  • Erhöhtes Risiko für Hirnblutungen
  • Trauma
  • Schwangerschaft
  • Aktive innere Blutungen
  • Blutungen GI Läsionen.

Administration

Wenn PCI nicht innerhalb von 90 Minuten des ersten Kontakts, Streptokinase intravenös so bald wie möglich nach dem Beginn einer Herzattacke, Gerinnsel in den Arterien der Herzwand zu lösen gegeben. Wie Streptokinase ist ein bakterielles Produkt, hat der Körper die Fähigkeit, es zu bauen eine Immunität. Daher empfiehlt es sich, dass dieses Medikament nicht wieder nach vier Tagen nach der ersten Verabreichung verwendet werden, da sie möglicherweise nicht so effektiv sein, und kann auch eine allergische Reaktion hervorrufen. Aus diesem Grund ist es in der Regel nur für den ersten Herzinfarkt einer Person gegeben. Weitere thrombotische Ereignisse könnten mit Tissue-Plasminogen-Aktivator behandelt werden. Eine Überdosierung von Streptokinase oder tPA mit Aminocapronsäure behandelt werden.

Wirkmechanismus

Plasmin im Blut produziert, um sich Fibrin zu brechen, den Hauptbestandteil des Blutes Thromben und damit Lösen Blutgerinnsel, sobald sie ihren Zweck zu stoppen Blutungen erfüllt. Zusätzliche Produktion von Plasmin durch Streptokinase verursacht bricht unerwünschte Blutgerinnsel, beispielsweise in der Lunge. Die übliche Aktivierung von Plasminogen durch Proteolyse des Arg561 Val562 Bindung. Die Aminogruppe Val562 bildet dann eine Salzbrücke mit Asp740, das eine Konformationsänderung Herstellung der aktiven Protease Plasmin löst. Wenn sie vorhanden ist, bindet es an Plgn um einen Komplex, der Substrat Plgn bis Pm wandelt bilden. Reste 1-59 von SK regulieren ihre Fähigkeit, ein aktives Zentrum in gebundener Pg von einem nicht-proteolytischen Mechanismus induzieren und Substrat Pg in einer Fibrin-unabhängigen Weise zu aktivieren. Dieser Komplex anschließend lagert sich zu einem aktiven Komplex, obwohl die Arg561-Val562 Bindung intakt bleibt. Daher muss ein anderer Rest für die freie Aminogruppe von Val562 ersetzen und ein Gegenion für Asp740 in diesem aktiven Komplexes. Zwei Kandidaten für dieses Gegenion wurden vorgeschlagen: ILE1 Streptokinase und Lys698 des Plgn. Löschen von ILE1 von SK deutlich hemmt ihre Fähigkeit, ein aktives Zentrum in Plasminogen, das die Hypothese notwendig, dass Errichtung einer Salzbrücke zwischen ILE1 von SK und Asp740 von Plasminogen ist unterstützt zu induzieren für SK, eine aktive Seite auf Plasminogen durch eine nicht-proteolytischen Mechanismus induzieren . Im Gegensatz zu den ILE1 Substitutionen, die Lys698 Mutationen reduzierte auch die Dissoziationskonstante des SK-Komplex durch 15 bis 50-fache. Diese Beobachtungen legen nahe, dass Lys698 ist bei der Bildung der ersten SK · Plgn Komplex beteiligte.

Aktuelle Forschungsanwendungen

Streptokinase kann eine Verwendung bei der Unterstützung, um postoperative Verwachsungen, eine häufige Komplikation der Chirurgie, insbesondere der Bauchchirurgie Eine Studie anhand von Tiermodellen festgestellt, dass, wenn mit einem PHBV Membran Drug-Delivery-System verwendet wird, war es 90 Prozent wirksam bei der Verhinderung von Adhäsionen zu verhindern, zu finden. Es hat sich jedoch nicht als wirksam erwiesen, bei Menschen in einer klinischen Prüfung.

Marketing

Es wird in Chile vermarktet durch Alpes Auswahl unter Lizenz von ZLB Behring aus Marburg, Deutschland Streptase,.

Erhältlich in Vietnam unter dem Namen Mutose. Erhältlich in Kuba, Venezuela, Ecuador und anderen lateinamerikanischen Ländern unter der Marke Heberkinasa durch Heber Biotech, Havanna, Kuba kommerzialisiert. Erhältlich in Indien unter dem Namen von Cadila Pharmaceuticals Limited & amp STPase; Von Biocon Ltd Myokinase

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