Valaciclovir

Annika Kaufmann April 6, 2016 V 6 0
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Valaciclovir oder Valacyclovir ist ein antivirales Medikament bei der Behandlung von Herpes simplex, Herpes zoster und Herpes B verwendet Es ist eine Prodrug, die in vivo zu Aciclovir umgewandelt. Es wird von Glaxosmithkline unter den Handelsnamen Valtrex und Zelitrex vermarktet. Valaciclovir ist seit 25. November 2009 gewesen, als generisches Medikament in den USA zur Verfügung.

Chemie

Valaciclovir wird ausgehend von den natürlichen proteinogene Aminosäure L-Valin.

Arzneikunde

Wirkmechanismus

Valaciclovir ist ein Prodrug, ein verestertes Version von Aciclovir, die größer ist als die orale Bioverfügbarkeit von Aciclovir hat. Es wird durch Esterasen in die aktive Substanz Aciclovir sowie die Aminosäure Valin über hepatische First-Pass-Metabolismus, umgewandelt. Aciclovir wird wahlweise in eine Monophosphats, die durch virale Thymidinkinase, die viel effektiver in der Phosphorylierung von Aciclovir als zelluläre Thymidinkinase umgewandelt. Anschließend wird das Monophosphats weiter phosphoryliert in die aktive Triphosphat-Form, aciclo-GTP, durch zelluläre Kinasen. Aciclo -GTP ist ein sehr wirksamer Inhibitor der viralen DNA-Polymerase; Es hat etwa 100-mal höhere Affinität zu viralen als zelluläre Polymerase. Ihre Monophosphats enthält auch in die virale DNA, was zum Kettenabbruch. Es wurde auch gezeigt, daß die virale Enzyme nicht entfernen aciclo-GMP aus der Kette, die zu einer Hemmung der weitere Aktivität der DNA-Polymerase führt. Aciclo-GTP wird ziemlich schnell innerhalb der Zelle metabolisiert, eventuell durch zelluläre Phosphatasen.

Mikrobiologie

Aciclovir, dem aktiven Metaboliten von Valaciclovir ist gegen die meisten Arten in der Herpesvirusfamilie aktiv. In der Reihenfolge ihrer Tätigkeit:

  • Herpes simplex Virus Typ I
  • Herpes simplex-Virus Typ II
  • Varicella zoster-Virus
  • Epstein-Barr-Virus
  • Cytomegalovirus

Der Wirkstoff vorwiegend aktiv gegen HSV, und in einem geringeren Ausmaß VZV. Es ist nur von begrenzter Wirksamkeit gegen EBV und CMV; jedoch hat valacyclovir kürzlich gezeigt, zu senken oder zu beseitigen, die Anwesenheit des Epstein-Barr-Virus in Patienten mit akuten Mononukleose behaftet, was zu einer signifikanten Abnahme der Schwere der Symptome. Es ist gegen latente Viren in Nervenknoten inaktiv.

Bis heute hat Widerstand gegen Valaciclovir klinisch nicht signifikant war. Mechanismen der Resistenz in HSV umfassen defiziente virale Thymidinkinase, und Mutationen, virale Thymidinkinase und / oder DNA-Polymerase zur Änderung Substratempfindlichkeit.

Es ist auch für Herpes B-Virus-Postexpositionsprophylaxe eingesetzt.

Inhaltsstoffe und Dosierung

C Blue No. 2 See, Hypromellose, Magnesiumstearat, mikro; Valtrex ist in 250 mg, 500 mg und 1 g Tabletten, wobei der Wirkstoff Valaciclovir-hydrochlorid mit dem inaktiven Bestandteile Carnaubawachs, kolloidales Siliciumdioxid, Crospovidon, FD & amp angebotenen Cellulose, Polyethylenglykol, Polysorbat 80, Povidon und Titandioxid.

Klinische Anwendung

Hinweise

Valaciclovir ist für die Behandlung von HSV und VZV-Infektionen, einschließlich angegeben:

  • Oral und Genital-Herpes-simplex-
  • Reduktion der HSV-Übertragung von Menschen mit wiederkehrende Infektion zu infizierten Personen
  • Herpes zoster: Die typische Dosierung für die Behandlung von Herpes, beträgt 1,000 mg oral dreimal täglich für sieben aufeinanderfolgende Tage.
  • Vorbeugung von Cytomegalovirus nach Organtransplantationen
  • Prophylaxe gegen Herpesviren bei immunsupprimierten Patienten

Es hat Versprechen als eine Behandlung für infektiöse Mononukleose gezeigt und wird präventiv bei Verdacht auf Herpes B-Virus-Exposition verabreicht.

Unerwünschte Wirkungen

Häufige Nebenwirkungen mit Valaciclovir-Therapie sind die gleichen wie für Aciclovir, seinem aktiven Metaboliten und gehören: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen. Seltene Nebenwirkungen sind: Aufregung, Schwindel, Verwirrtheit, Schwindel, Ödeme, Gelenkschmerzen, Halsschmerzen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Schwäche und / oder Nierenfunktion. Seltene Nebenwirkungen sind: Koma, Krampfanfälle, Neutropenie, Leukopenie, Tremor, Ataxie, Enzephalopathie, psychotische Symptome, Kristallurie, Appetitlosigkeit, Müdigkeit, Hepatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und / oder Anaphylaxie.

Synthesis

  • Von Aciclovir-Vorläufer hergestellt und N-BOC-geschützte Aminosäure Valin.
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