Vitamin K-Antagonisten

Werno Hoffmann Juli 27, 2016 V 10 0
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Vitamin K-Antagonisten sind eine Gruppe von Substanzen, die die Blutgerinnung zu reduzieren durch die Reduzierung der Wirkung von Vitamin K. Sie werden als Rattengift, sondern auch als Antikoagulans Medikamente bei der Vorbeugung von Thrombose.

Wirkmechanismus

Diese Medikamente zum Abbau der aktiven Form des Vitamins durch Hemmung des Enzyms Vitamin-K-Epoxid-Reduktase und damit die Rückführung des inaktiven Vitamin-K-Epoxid zum aktiven reduzierten Form von Vitamin K. Die Medikamente sind strukturell ähnlich wie Vitamin K und wirken als kompetitive Inhibitoren des Enzyms. Der Begriff "Vitamin-K-Antagonist" ist eine Fehlbezeichnung, da die Medikamente nicht direkt antagonisieren die Wirkung von Vitamin K im pharmakologischen Sinne, sondern um das Recycling von Vitamin K.

Vitamin K ist für die ordnungsgemäße Produktion bestimmter Proteine ​​in der Blutgerinnung beteiligt erforderlich.

Die Wirkung dieser Klasse von Antikoagulantien kann durch die Gabe von Vitamin K für die Dauer des Aufenthalts des Antikoagulans im Körper umgekehrt werden, und die Tagesdosis für die Umkehr notwendig ist das gleiche für alle Drogen in der Klasse. Jedoch im Falle der zweiten Generation "Super warfarins" soll Warfarin resistente Nager zu töten, kann die Zeit der Vitamin-K-Verwaltung müssen bis Monate verlängert werden, um die lange Verweilzeit des Giftes zu bekämpfen.

Die Vitamin K-Antagonisten können Geburtsfehler verursachen.

Coumadins

Cumarine sind die am häufigsten verwendeten VKAs.

In der Medizin ist die am häufigsten verwendeten VKA Warfarin. Warfarin wurde ursprünglich als Rodentizid verwendet, aber den Übergang pharmazeutische. Schließlich einige Nagetiere Resistenz dazu entwickelt. Die "zweite Generation" VKAs zur Zweckbindung als Rodentizide werden manchmal "Super warfarins." Diese VKAs werden erweitert, um Warfarin-resistente Nager zu töten. Die Verstärkung mit dem Molekül in Form eines größeren lipophile Gruppe, die Fettlöslichkeit des Giftes zu verbessern und die Zeit, die im Körper des Tieres wirkt stark erhöhen. Jedoch, wie oben beschrieben, haben die super warfarins nicht Vitamin K hemmen und ihre Wirkung wird leicht durch Vitamin K. Jedoch inhibiert kann oral vitamin K müssen für Zeiten, die einen Monat überschreiten kann erteilt werden, um die Wirkung von Gegen zweiten Generation VKAs, die sehr lange Verweilzeiten im Fett von Tieren und Menschen haben.

Für eine vollständige Liste der Cumarine als Arzneimittel und Rodentizide verwendet, finden Sie in der Hauptartikel auf 4-Hydroxycumarine.

Andere VKAs

Nicht alle VKAs sind Cumarine. Beispiele hierfür sind Fluindion und Phenindion.

Viele der nicht-cumarin VKAs sind 1,3-Indandion-Derivate. Alle diese Moleküle haben die gleiche Wirkungsweise und sind Inhibitoren von Vitamin-K-Epoxid-Reduktase, obwohl lose als "Vitamin-K-Antagonisten". Die Wirkung von allen von ihnen kann durch Gabe von Vitamin K. antagonisiert werden

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